カテゴリ:PHARMA( 7 )

でかいよ アスピリン。

大きいなーこんなに常用していたらそら胃炎もおきるわな。

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by momenchi | 2011-09-24 17:43 | PHARMA

強心剤 Digitalis

Digitalis
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ゴマノハグサ科の二年草、多年草。
全体にジギトキシン、ジゴキシン、ラナトシドCなどの強心配糖体を含有。以前は抽出精製していたが、現在は合成により製品化されている。
さぁ、今回はなんの化合物に関して綴ってみようか、、、配糖体、、強心剤、、

配糖体
まず配糖体、配糖体はヘミアセタール性ヒドロキシ基が何らかの化合物で置き換わった物。概ね生理活性物質がつながっている。つながった物質、、非糖成分をアグリコンという。
配糖体は結合しているアグリコンの原子の元素記号 X に応じて X-グリコシドと呼ばれる。天然には O-グリコシド、S-グリコシド、C-グリコシド、N-グリコシドが知られている。

O-グリコシド(狭義の配糖体)は、環状の糖のヘミアセタール性ヒドロキシ基にアグリコンのヒドロキシ基が縮合してできた配糖体である。これは多くの配糖体を有す。
クマリン配糖体
フラボノイド配糖体
カルコン配糖体
アントシアニジン配糖体
インドール配糖体
ステロイド配糖体
アルカロイド配糖体

おお、配糖体の糖はグルコースだけではなく色々な糖がある。
まー代謝産物なので、グルコースが多いんですがムラノース、キシロース、等々沢山在ります。

次は
強心配糖体

強心配糖体であるので幾つかのパーツから構成されている。
この配糖体の場合は糖、ステロイド、ラクトンの三つからなる。
糖鎖にはグルコース、ラムノース等がある。


digitoxin
Pharmacokinetic data:
Bioavailability95% (Oral)
MetabolismLiver
Half-life5~7 days

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Digoxin
Pharmacokinetic data :
Bioavailability60 to 80% (Oral)
Protein binding25%
MetabolismHepatic (16%)
Half-life36 to 48 hours
(patients with normal renal function)
3.5 to 5 days
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こやつらの薬理 作用、、
細胞膜に存在するNa+,K+-ATPaseを阻害することによって細胞内Na+濃度の上昇をもたらす。Na+を細胞外へ排出するための代替的経路としてNa+-Ca2+-交換体が活性化され、その結果心筋細胞内Ca2+濃度の増加を引き起こし、心筋の収縮力の増加(陽性変力作用)、心拍数の減少(陰性変時作用)及び心筋における神経興奮伝導速度の低下(陰性変伝導作用)を引き起こす。主に狭心症及び心房細動に対して用いられる。

Synthesis of Gigitoxin
逆合成解析の一つ。
結構初段は簡単にいける。
protection deprotectionを繰り返す必要はない。

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by momenchi | 2011-05-13 01:38 | PHARMA

どうするか。

心血管系イヴェントのリスク増大と言われているこの薬剤。
回収してしまっては、必要な人間が手に入りにくくなる。(2型糖尿病治療薬として。)
リスクとメリットの天秤か。

Pioglitazone(ACTOS) TAKEDA PHARMA.
Rosiglitazone(AVANDIA) GSK.

構造式見ると瓜二つ。一方に見つかった作用は両剤にありそうだ。
回収か否か。選択的任意投与は?
経過観察。
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by momenchi | 2010-07-23 03:03 | PHARMA

PⅢ、PⅡの薬たち。

今日PhaseⅠ以降に位置する薬のリストを見てみた、ザッと見ただけなので
各薬の期待度は未知。後日記述してみようか。

ドメのPⅡ以降の薬が意外に多かった。

低分子リガンドの市場にバイオ医薬品がどんどん入り込んできてるな!
合成屋がんばらんとな。

後日・・
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by momenchi | 2010-04-28 00:29 | PHARMA

今更ながら・・・HMG-CoA reductase inhibitor

製薬会社の行き着く先!

この製薬企業の戦略を見ていると投資銀行か!?と思ってしまう行動をしている。
pfizerという名実共に世界一・・・1?wの製薬会社がある。
時価総額:$1500億=14兆/2009.Dec (TOYOTA 13兆, 武田薬品工業 3兆)
上記の規模を誇る企業である。この企業の遍歴は・・語るにはスペースが少ないので適当に・・w

2008年 Wyeth M&A

世界9位のワイスを買収すると発表し、買収総額は約6兆円で、ワイスが持つバイオ医薬品やワクチン分野を取り込むことで、次期市場の中核を得る為の合併劇か!?

2008年  Pfizer売り上げ$630億(7兆円)
      wyeth売り上げ$190億(2.2兆円)
この規模でこの買収劇、凄まじいと思う。

これは後述する新薬の臨床試験中の断念や、
pfizerが持っていないバイオ医薬品事業の強化を図るためであろうと僕は思った。

pfizerは遡ること十年、1999年

  Warner-Lambertを10兆円程でM&A

続く2002年 Pharmacia Corporation 6兆円程でM&A

そして上記のWyeth買収。次々と取り込んで成長・・!?
pfizerが上市を試みていたtorcetrapib(HDL 増殖させる薬剤)という薬があった。
2009年現在も、世界一の売り上げを誇るLipitor(Atorvastatin・・LDL減らす薬剤)に代替する
次期高脂血症治療薬である。これがLipirtorに取って代わり、世界一の座に着く予定であった。
しかしこの薬剤は、後期臨床試験中に投与患者グループの死亡率が上昇というデータ。心血管イベント率上昇という結果が取られた。これにより長い年月と、莫大なお金を投資した本剤は未上市になった。一説にはこの薬剤のR&Dに500億円〜1000億円(よく800億円と聞く気がする。)ともいわれるお金が掛かったと言われている(勿論全てが無駄になったわけではないが・・・)。

このような新規超有望な薬剤を持たないまま2010年に突入するには心許ないということであろうか。



この様に、巨大資本の製薬会社が有望な活性化合物を開発した小さなor中堅製薬会社を買収し
その莫大な買収費用を、後の期待の薬剤の売り上げで回収するという方法が多く見受けられる。○○○という薬は△×○会社が作った、売っていると言えども・・・本当の意味で発明&開発した会社は何処か解らないという状態になっている。(個人的に結構困るw)

巨大な製薬会社は莫大なR&D費用を計上しているのでそれに見合って新薬ができると思いきや、トップ企業の投資額をしても新薬は開発できないほど新薬開発の道のりは厳しい。なので
潤沢な資金を持つ企業は良い製品になるであろう ”物” を持っている会社を見極めて、買収しその物を育てることが賢明であるのかもしれない。

まぁ悲しい限りであるがw



勿論、Pfizerを取り上げているがM&Aは企業繁栄、存続の為の一手段であるから否定はできない。実際Glaxo Wellcome Plc と SmithKline Beecham Plc.が合併しGlaxo SmithKline
Sanofi-Synthelabo SA と Aventis SAが合併しSanofi Aventisが出来上がっているしそれまでの過程もにたような物である。


*因みに世界最高売り上げの記録を更新し続けているLipitor (Atorvastatin)は、pfizerが作ったのではなくWarner-Lambertが持っていた製品。しかもWarner-Lambertもこの製品を0から創ったわけでは無い。Warner-Lambertがその前に買収したPARK DAVISという会社が持っていた物である。

pfizer products
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by momenchi | 2009-12-30 05:27 | PHARMA

材料、製造別医薬品

抗体医薬品(タンパク質)
核酸医薬品(DNA, RNA)
合成医薬品 (有機化合物、金属)

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by momenchi | 2009-12-22 15:01 | PHARMA

KEYWORD

porphyrin
antitumor agent
Antisense
G-quadruplex
Telomere
Telomerase inhibitor
PDT


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by momenchi | 2009-10-22 03:26 | PHARMA

ふらふらと・・・


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